FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE)

中文名	PF-562271苯磺酸盐
英文名	PF-562271 benzenesulfonate salt
别名	PF-562271苯磺酸盐 PF 562271 苯磺酸盐化合物PF-562271 BESYLATE FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE) N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐
英文别名	PF-562271 PF-562271 (besylate) PF-562271 PhSO3H salt PF-00562271 (PF-562271) PF-562271 benzenesulfonate PF-562271 benzenesulfonate salt N-methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyridin-2-yl)methanesulfonamide benzenesulfonate N-[3-[[[2-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-methanesulfonamide benzenesulfonate
CAS	939791-38-5
化学式	C27H26F3N7O6S2
分子量	665.6638496
溶解度	溶于DMSO
存储条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
靶点	CDK1/CyclinB; CDK2/CyclinE; CDK3/CyclinE; FAK; PYK2;
体外研究	在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
体内研究	PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。
上游原料	2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶 5-三氟甲基尿嘧啶苯磺酸
参考资料展开查看	1: Tien TY, Wu YJ, Su CH, Wang HH, Hsieh CL, Wang BJ, Su Y, Yeh HI. Reduction of Connexin 43 Attenuates Angiogenic Effects of Human Smooth Muscle Progenitor Cells via Inactivation of Akt and NF-κB Pathway. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2020 Dec 24:ATVBAHA120315650. doi: 10.1161/ATVBAHA.120.315650. Epub ahead of print. PMID: 33356390. 2: Shi Y, Bray W, Smith AJ, Zhou W, Calaoagan J, Lagisetti C, Sambucetti L, Crews P, Lokey RS, Webb TR. An exon skipping screen identifies antitumor drugs that are potent modulators of pre-mRNA splicing, suggesting new therapeutic applications. PLoS One. 2020 May 29;15(5):e0233672. doi: 10.1371/journal.pone.0233672. PMID: 32469945; PMCID: PMC7259758. 3: Fenelon JC, Xu B, Baltz JM. Focal adhesion kinase PTK2 autophosphorylation is not required for the activation of sodium-hydrogen exchange by decreased cell volume in the preimplantation mouse embryo. Zygote. 2019 Jun;27(3):173-179. doi: 10.1017/S0967199419000212. Epub 2019 Jun 7. PMID: 31171046. 4: Hong KO, Ahn CH, Yang IH, Han JM, Shin JA, Cho SD, Hong SD. Norcantharidin Suppresses YD-15 Cell Invasion Through Inhibition of FAK/Paxillin and F-Actin Reorganization. Molecules. 2019 May 19;24(10):1928. doi: 10.3390/molecules24101928. PMID: 31109130; PMCID: PMC6572169.

FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.502 ml	7.511 ml	15.023 ml
5 mM	0.3 ml	1.502 ml	3.005 ml
10 mM	0.15 ml	0.751 ml	1.502 ml
5 mM	0.03 ml	0.15 ml	0.3 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE) - 简介

性质：
- 外观：白色或类白色结晶粉末
- 溶解性：PF-562271苯磺酸盐可溶于氯仿、二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺中，但难溶于水

用途：
- PF-562271苯磺酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂，常用于生物医学研究领域
- 它可用于抑制肿瘤细胞的生长和癌症的扩散

制法：
PF-562271苯磺酸盐的制备一般包括以下步骤：
1. 将PF-562271和过量的苯磺酸反应，生成PF-562271苯磺酸盐
2. 将反应产物进行结晶和纯化

安全信息：
- PF-562271苯磺酸盐具有刺激性，应避免皮肤和眼睛接触
- 在操作和保存时，必须采取良好的实验室安全措施，如佩戴适当的防护手套、眼镜和实验室外套
- 在使用前请仔细阅读产品相关安全说明和操作指南

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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